杂志名称：Chemical Engineering Journal

影响因子：15.1

文章题目：Collaborative modification strategy to develop a highly selective fluorescent probe for human UDP-glucuronosyltransferase 1A10

文献地址：https://doi.org/10.1016/j.cej.2023.142382

作者：Xin-Fang Zhai, Jing-Jing Fan, Yang Yi , Meng Zhang , Xia Yuan , Xue Qiao , Lei Liang , Min Ye

作者单位：北京大学药学院天然药物和仿生药物国家重点实验室；北京大学-云南白药国际医学研究中心；中央民族大学药学院

引用产品：U96-3103E  Human IgG(Total) ELISA Kit（人总免疫球蛋白G ELISA试剂盒）

UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶1A10 (UGT1A10)是一种重要的人体II期代谢酶。然而，很少有方法可以方便地监测UGT1A10在生物系统中的功能。本研究报道了第一个敏感和选择性的荧光“off-on”UGT1A10探针底物UPr6。采用协同修饰策略，本研究在酰胺上引入了一个刚性丙基啉基团，并在4-苯基-1,8-萘酰亚胺骨架的4'-苯氧基旁边引入了一个甲氧基，得到了UPr6。建立可视化方法评价UGT1A10在活细胞、大鼠组织和斑马鱼中的功能。从中草药化合物文库中发现，甘草中EUC和DAP两种天然产物是有效的UGT1A10抑制剂，可显著提高CPT-11对耐药人癌细胞的敏感性。本工作为合理设计异构体特异性UGT探针底物建立了可行的策略。